Bahasa Inggris: Omiganan
Nomor CAS: 204248-78-2
Rumus molekul: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Berat molekul: 1779,15
Urutan: ILRWPWWPWRRK-NH2
Penampilan: bubuk bubuk putih atau putih pucat
Bagaimana Omiganan bertindak:
Ini adalah peptida yang sangat kecil sehingga sulit diidentifikasi dan diberi label untuk proteolisis;Ia ditengahi di ujung C untuk lebih menolak proteolisis dan menghilangkan muatan negatif gugus karboksil.Ini bersifat amfifilik dan dapat berinteraksi kuat dengan membran sel.Membran sel diharapkan menjadi salah satu target utama mereka.Ini adalah polikation yang mendukung interaksinya dengan membran bakteri bermuatan negatif dan permukaan luar lipopolisakarida (LPS) zomer dengan membran mamalia daripada dengan peptidoglikan.Pada bakteri, potensial membran juga lebih negatif dibandingkan sel mamalia, sehingga dapat meningkatkan pengikatan dan translokasi antibiotik.Faktor terakhir adalah cacat klinis dimana cytidine antiinflamasi juga memiliki aktivitas pada eritrosit, sedangkan Omiganan tampaknya kurang hemolitik.Seperti disebutkan di atas, residu omiga-nan yang bermuatan terletak di dekat setiap terminal, jauh dari daerah hidrofobik pusat peptida, dan total muatan positif peptida meningkat dari 4+ menjadi 5+, yang dapat dijelaskan dengan berkurangnya hemolisis. , karena perubahan ini tidak menguntungkan untuk zat mirip peptida yang terkait dengan membran mamalia zwitt-rionik.Hal ini dikuatkan oleh hasil Staubitz dan lain-lain, dimana fragmen sentral dari setin antiinflamasi yang dilestarikan dalam omiganan dikaitkan dengan aktivitas, sedangkan fragmen terminal tampaknya menyesuaikan spesifisitas target.
Omiganan digunakan untuk:
Omiganan adalah peptida antimikroba kationik sintetik baru yang saat ini sedang dikembangkan untuk pencegahan infeksi terkait kateter dan untuk pengobatan jerawat dan rosacea.Dalam penelitian ini, kami mengevaluasi kemanjuran aplikasi topikal gel omiganan pada dua model implan kulit (kulit babi in vivo dan kulit babi guinea in vivo).omiganan0 diuji dalam model kolonisasi kulit babi ex vivo 1 hingga 2% agen gel menunjukkan efek tergantung dosis yang kuat terhadap bakteri dan ragi Gram-positif dan Gram-negatif, dengan efek maksimum yang diamati antara 1 dan 2%.Tidak ada perbedaan aktivitas yang signifikan antara Staphylococcus aureus yang resisten terhadap methisilin dan yang rentan, dan aktivitas obat tidak dipengaruhi oleh ukuran objek yang diinokulasi.Gel Omiganan1% memiliki aktivitas antimikroba yang cepat, dengan penurunan unit pembentuk koloni Staphylococcus epidermolis/situs sebesar 2,7log(10) dalam 1 jam dan penurunan flagela/situs sebesar 5,2log(10) dalam 24 jam setelah aplikasi.Aktivitas antibakteri dan antijamur yang kuat dari gel Omiganan1% dikonfirmasi oleh penelitian lain pada model kolonisasi kulit lumba-lumba.Singkatnya, gel Omiganem telah terbukti memiliki efek bakterisida dan bakterisida yang cepat dengan efek yang jelas bergantung pada dosis pada spektrum luas organisme menular.Hasil ini semakin menunjukkan potensi obat tersebut sebagai agen antimikroba topikal.
Waktu posting: 08-Okt-2023