Integrin, atau integrin, adalah reseptor glikoprotein transmembran heterodimer yang memediasi adhesi dan pensinyalan sel hewan.Ini terdiri dariα Danβ subunit.Ini terlibat dalam optimalisasi berbagai tindakan seluler termasuk migrasi sel, infiltrasi sel, sinyal sel dan antar sel, adhesi sel, dan proses angiogenesis.Integrinαvβ3 sekarang dieksplorasi lebih luas.Munculnya integrinαvβ3 berkaitan erat dengan migrasi tumor, angiogenesis, peradangan dan osteoporosis.Integrin sangat diekspresikan di semua jaringan tumor dan membran sel endotel neovaskularisasi.Munculnya integrin berkaitan erat dengan migrasi tumor dan angiogenesis.Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian ilmiah menunjukkan bahwa terdapat 11 integrin yang dapat berikatan khusus dengan peptida RGD, yaitu peptida antagonis terhadap reseptor integrin.
Peptida RGD diklasifikasikan menjadi peptida RGD linier dan peptida siklik RGD.Dibandingkan dengan peptida RGD linier, peptida siklik RGD memiliki kompatibilitas reseptor dan spesifisitas reseptor yang lebih kuat.Berikut ini adalah jenis umum dan metode sintesis peptida siklik RGD.
Jenis peptida siklik RGD yang umum:
1. Peptida siklik yang mengandung rangkaian RGD yang dibentuk oleh ikatan disulfida
2. Peptida siklik yang mengandung rangkaian RGD yang dibentuk oleh ikatan amino
Sintesis peptida siklik RGD:
Model utilitas berkaitan dengan proses sintesis peptida siklik RGD di bidang teknologi sintesis polipeptida fase padat.Metode baru ini adalah dengan memilih resin 2-kloro-trifenilmetil klorida sebagai pembawa prasyarat, pertama-tama sambungkan gugus karboksil rantai samping pertama dengan gugus pelindung khusus asam amino asam aspartat D, kemudian sambungkan peptida linier peptida urutan RGD ke resin. , dan asam amino terakhir yang menghilangkan gugus pelindung FMOC tanpa piperidin.Katalis tertentu ditambahkan untuk menghilangkan gugus pelindung karboksil rantai samping dari asam aspartat D pertama langsung dari resin, diikuti dengan penambahan piperidin untuk menghilangkan gugus pelindung amino FMOC dari asam amino akhir, diikuti dengan penambahan zat pengikat. untuk mendehidrasi dan memadatkan gugus karboksil dan gugus amino yang tersingkap dari kepala dan ujung peptida linier langsung dari resin dalam bentuk ikatan amino untuk menghasilkan peptida siklik.Terakhir, peptida siklik dipotong langsung dari resin dengan larutan pemotongan.
Waktu posting: 24 April-2023