Cara mensintesis siklopeptida RGD

Integrin, atau integrin, adalah reseptor glikoprotein transmembran heterodimer yang memediasi adhesi dan pensinyalan sel hewan. Itu terdiri dari A Dan B subunit. Ini terlibat dalam optimalisasi berbagai aksi seluler termasuk migrasi sel, infiltrasi sel, pensinyalan sel dan antar sel, adhesi sel, dan proses angiogenesis. Integrin AvB3 sekarang lebih banyak dieksplorasi. Penampilan integrin AvB3 terkait erat dengan migrasi tumor, angiogenesis, peradangan dan osteoporosis. Integrin sangat diekspresikan di semua jaringan tumor dan membran sel endotel neovaskularisasi. Penampilan integrin terkait erat dengan migrasi tumor dan angiogenesis. Dalam beberapa tahun terakhir, studi ilmiah telah menunjukkan bahwa ada 11 integrin yang dapat berikatan khusus dengan peptida RGD, yang merupakan peptida antagonis untuk reseptor integrin.

RGD peptida diklasifikasikan ke dalam peptida RGD linier dan peptida siklik RGD. Dibandingkan dengan peptida RGD linier, peptida siklik RGD memiliki kompatibilitas reseptor yang lebih kuat dan spesifisitas reseptor. Berikut ini adalah tipe umum dan metode sintesis peptida siklik RGD.

Jenis umum peptida siklik RGD:

1. Peptida siklik yang mengandung urutan RGD yang dibentuk oleh ikatan disulfida

2. Peptida siklik yang mengandung urutan RGD yang dibentuk oleh ikatan amida

Sintesis peptida siklik RGD:

Model utilitas berkaitan dengan proses sintesis peptida siklik RGD di bidang teknologi sintesis polipeptida fase padat. Metode baru adalah untuk memilih resin 2-kloro-trifenilmetil klorida sebagai pembawa prasyarat, pertama menghubungkan gugus rantai sisi pertama dengan gugus pelindung khusus asam amino aspartat D, kemudian menghubungkan peptida linear peptida urutan pept tanpa resin, dan asam amino terakhir. Katalis yang ditentukan ditambahkan untuk menghapus kelompok pelindung karboksil rantai samping dari asam aspartat D pertama langsung dari resin, diikuti oleh penambahan piperidine untuk menghilangkan gugus pelindung amino FMOC dari asam amino akhir, diikuti oleh penambahan ikatan di ujung linar dan mengaduk -aduk pepep dari kelompok karboksil dan kelompok amino yang terekspos dari linak yang diakhiri dengan dehidrat dan mengaduk -aduk kelompok karboksil dan kelompok amino yang diakhiri dengan ungkap dari lini kepala dan mengutuk linar dari kelompok karboksil dan amino yang diakhiri dengan dehidrat dari linar dari kARBOXYL. peptida. Akhirnya, peptida siklik dipotong langsung dari resin dengan larutan pemotongan.