Ini memainkan peran penting dalam proses kehidupan, memfosforilasi Tyrr, Ser, Thr, yang terletak pada peptida.Asam amino terfosforilasi umumnya digunakan dalam produksi peptida asam fosfat, saat ini digunakan dalam asam amino fenil terfosforilasi tunggal.HBTU/asam amino terfosforilasi biasanya digunakan untuk menghubungkan metode HOBt/DIEA asam amino terfosforilasi, namun peptida asam fosfat memilih pendekatan ini cacat, terutama pada peptida peptida atau asam amino fosfat yang dihasilkan jauh lebih panjang, efisiensi penyambungannya rendah, rendah kemurnian produk akhir.Untuk fosfopeptida ini, kami mempertimbangkan pendekatan pasca-fosforilasi selektif.Proses pembangkitannya adalah penghilangan selektif gugus pelindung rantai samping asam amino yang perlu diberi label setelah sintesis peptida.Untuk Tyr, Thr dapat bereaksi langsung menggunakan asam amino dengan rantai samping yang tidak terlindungi.-Ser (trt), dihilangkan secara kuantitatif pada lingkungan TFA /DCM 1%.
Fosforilasi, dengan fosforamida benzena fosfit ganda dan empat nitrogen dihasilkan dan zat antara aktif fosforamida tetrazolium, dihubungkan ke hidroksi, kemudian di bawah pembentukan fosforil oksidasi asam peroksida, reaksi lengkap.
Saat ini, metode modifikasi peptida terfosforilasi ada dua jenis utama:
(1) pengenalan langsung asam amino terfosforilasi yang cukup terjamin ke dalam rangkaian polipeptida;
(2) setelah resin dihasilkan pada urutan peptida, menjadi Ser, Tyr, atau Thr fosforilasi hidroksil rantai samping.
1) akan menjamin asam amino terfosforilasi secara langsung memperkenalkan urutan peptida:
Artinya, asam amino yang perlu difosforilasi akan difosforilasi dan dilindungi terlebih dahulu dengan menggunakan (Thr,Ser atau Tyr), dan kemudian fosforilasi akan dipersempit ke titik pemilihan indeks polipeptida berdasarkan proses pembentukan SPPS normal. .Metode ini mudah dioperasikan, telah menjadi metode utama modifikasi terfosforilasi perusahaan peptida.
2) setelah resin dihasilkan pada urutan peptida, menjadi fosforilasi hidroksi Ser, rantai samping Tyr, atau Thr:
Dekorasi fosforilasi menggunakan fosforilasi kontraksi tunggal ke dalam metode polipeptida, karena hambatan sterik yang dihasilkan oleh kelompok besar pada dekorasi rantai samping, fosforilasi asam amino sulit menyusut dengan rantai peptida.Di masa depan, pengenalan asam amino akan lebih sulit, terutama pada dekorasi yang mengandung banyak situs fosforilasi, pembentukannya akan menjadi sangat sulit, komposisi produk akhir rumit, sulit dipisahkan, dan rendemen sangat rendah.
Oleh karena itu, ketika beberapa situs dalam rantai peptida difosforilasi, seseorang dapat memilih untuk menghasilkan urutan peptida pada resin dan kemudian memfosforilasinya melalui gugus hidroksil rantai samping Ser, Tyr, atau Thr: pembentukannya terutama melibatkan penghilangan selektif dari rantai peptida. kelompok pelindung rantai samping yang memerlukan pengenalan asam amino setelah sintesis peptida.Bagi Tyr, Thr dapat langsung menggunakan rantai samping asam amino yang tidak terlindungi sebagai respons.
Basis perlindungan rantai samping lingkungan TFA/DCM 1% dapat dihilangkan secara kuantitatif.Ketika metode ini dipilih, zat antara aktif tetrazolium fosforamidit dapat dihasilkan menggunakan dibenzil fosforamidit dan tetrazolium, dihubungkan dengan gugus hidroksil, dan kemudian dioksidasi untuk membentuk gugus fosforil dalam lingkungan asam peroksi untuk menyelesaikan reaksi.
Waktu posting: 08-Sep-2023