Ini memainkan peran penting dalam proses kehidupan, fosforilasi Tyrr, Ser, Thr, yang terletak di peptida. Asam amino terfosforilasi umumnya digunakan dalam produksi asam fosfat peptida, yang saat ini digunakan dalam asam amino fosforilasi fosforilasi tunggal. Asam amino hbtu/terfosforilasi umumnya digunakan untuk menghubungkan metode asam amino terfosforilasi HOBT/DIEA, tetapi peptida asam fosfat memilih cacat pendekatan ini, terutama pada peptida peptida yang lebih lama yang dihasilkan atau asam amino fosfat, yang menghubungkan efisiensi rendah, kemurnian rendah dari produk akhir. Untuk fosfopeptida ini, kami mempertimbangkan pendekatan pasca-fosforilasi selektif. Proses pembangkitan adalah penghapusan selektif dari kelompok pelindung rantai samping asam amino yang perlu diberi label setelah sintesis peptida. Untuk Tyr, THR dapat bereaksi langsung menggunakan asam amino dengan rantai samping yang tidak terlindungi. -Ser (TRT), dihilangkan secara kuantitatif pada lingkungan TFA /DCM 1%.
Fosforilasi, dengan ganda benzena fosfit fosforamida dan empat nitrogen dihasilkan dan perantara aktif fosforamid tetrazolium, yang terhubung ke hidroksi, kemudian di bawah pembentukan fosforil oksidasi okoksida okoksida, reaksi lengkap.
Saat ini, metode modifikasi terfosforilasi peptida ada dua jenis utama:
(1) Pengenalan langsung asam amino terfosforilasi yang dijamin sedang ke dalam urutan polipeptida;
(2) Setelah resin yang dihasilkan pada urutan peptida, untuk serfosforilasi Hydroxyl rantai samping.
1) akan memoderasi jaminan asam amino terfosforilasi secara langsung memperkenalkan urutan peptida:
Artinya, asam amino yang perlu difosforilasi akan difosforilasi dan dilindungi dengan tepat sebelumnya menggunakan (Thr, Ser atau Tyr), dan kemudian fosforilasi akan dipersempit ke titik pemilihan indeks polipeptida berdasarkan proses pembangkit SPPS normal. Metode ini mudah dioperasikan, telah menjadi metode utama modifikasi perusahaan peptida yang terfosforilasi.
2) Setelah resin yang dihasilkan pada urutan peptida, untuk serfosforilasi hidroksi, Tyr, atau rantai samping THR:
Dekorasi fosforilasi menggunakan fosforilasi dari kontraksi tunggal ke dalam metode polipeptida, karena hambatan sterik yang dihasilkan oleh kelompok besar dalam dekorasi rantai samping, sulit untuk fosforilasi asam amino untuk menyusut dengan rantai peptida. Di masa depan, pengenalan asam amino akan lebih sulit, terutama dalam dekorasi yang mengandung beberapa lokasi fosforilasi, generasi akan menjadi sangat sulit, komposisi produk akhir kompleks, sulit dipisahkan, dan hasilnya sangat rendah.
Oleh karena itu, ketika beberapa situs dalam rantai peptida difosforilasi, orang dapat memilih untuk menghasilkan urutan peptida pada resin dan kemudian memfosforilasi dengan rantai samping hidroksil SER, Tyr, atau THR: generasinya melibatkan pemindahan selektif dari kelompok pelindung rantai samping yang memerlukan pengakuan asam amino setelah peptida sindesis. For Tyr, Thr can directly use the amino acid side chains are not protected in response.
Side chain protection base 1% TFA/DCM environment can quantitatively removed. Ketika metode ini dipilih, intermediate aktif tetrazolium fosforamidit dapat dihasilkan menggunakan dibenzyl phosphoramidite dan tetrazolium, terkait dengan gugus hidroksil, dan kemudian teroksidasi untuk membentuk gugus fosforil dalam lingkungan perokyacid untuk menyelesaikan reaksi.
Waktu posting: 2025-07-02