Tecosactide adalah analog kortikotropin 24-peptida sintetis. Urutan asam amino identik dengan 24 asam amino dari terminal amino kortikotropin alami (manusia, sapi dan babi), dan memiliki aktivitas fisiologis yang sama dengan ACTH alami. “Ini ditandai dengan tidak adanya reaksi antibodi, umumnya tanpa efek samping yang serius, dan sangat cocok untuk pasien yang memiliki reaksi alergi atau tidak efektif terhadap kortikotropin babi alami.”
“Ini menginduksi hiperplasia adrenal, merangsang sekresi hormon adrenokortikal, terutama (kortisol) dan beberapa mineralokortikoid seperti kortikosteron, dan juga merangsang sekresi androgen, tetapi dengan efek yang lebih lemah.”
Ada sedikit efek pada sekresi aldosteron. Waktu paruh adalah 3 jam. Pada tahun 2008, FDA menyetujui tecokotide dari Novartis untuk diagnosis insufisiensi adrenal. Saat ini sedang dipelajari di RandboudUniversity untuk pengobatan nefropati membran idiopatik.
Metode sintesis seluruh fase cair adalah metode sintesis ticacotide. Metode ini memiliki banyak langkah, waktu sintesis yang lama, dan membutuhkan katalis mahal dan peralatan bertekanan tinggi, yang memiliki kelemahan biaya tinggi, banyak kotoran, bahaya operasi, dan hasil rendah. Telah dilaporkan bahwa sintesis satu per satu menggunakan strategi perlindungan-z, di mana hidrogenasi digunakan untuk menghilangkan basis pelindung pada setiap langkah, memiliki langkah panjang, operasi rumit, biaya tinggi dan hasil rendah. Serin rentan terhadap rasemisasi karena kopling satu-ke-satu selama pemurnian, yang sulit dimurnikan.
"Seperti hormon adrenokortikotropik, ticcotide merangsang sekresi hormon kortikal (terutama kortisol) dari korteks adrenal." Oleh karena itu, tidak ada efek pada pasien dengan disfungsi adrenokortikal yang parah.
Ticocotide adalah polipeptida sintetis yang terdiri dari 24 asam amino. Ini identik dalam struktur dengan asam amino ke -24 ACTH. Pemberian intravena dengan cepat meningkatkan kadar kortisol darah. Tetes intravena kontinu harus digunakan untuk mempertahankan konsentrasi kortisol darah. Untuk injeksi intramuskular, serum kortisol mencapai puncaknya pada 1 jam setelah injeksi. Setelah itu, kortisol tinggi dapat dipertahankan selama sekitar 24 jam.
Waktu posting: 2025-07-02