Tecosactidaadalah analog kortikotropin 24-peptida sintetik.Urutan asam amino identik dengan 24 asam amino terminal amino kortikotropin alami (manusia, sapi, dan babi), dan memiliki aktivitas fisiologis yang sama dengan ACTH alami.“Hal ini ditandai dengan tidak adanya reaksi antibodi, umumnya tanpa efek samping yang serius, dan sangat cocok untuk pasien yang memiliki reaksi alergi atau tidak efektif terhadap kortikotropin babi alami.”
“Ini menginduksi hiperplasia adrenal, merangsang sekresi hormon adrenokortikal, terutama (kortisol) dan beberapa mineralokortikoid seperti kortikosteron, dan juga merangsang sekresi androgen, tetapi dengan efek yang lebih lemah.”
Makalah ini menjelaskan secara singkat ticcotide dan efek farmakologisnya
Ada sedikit pengaruh pada sekresi aldosteron.Waktu paruhnya adalah 3 jam.Pada tahun 2008, FDA menyetujui Tecokotide dari Novartis untuk diagnosis insufisiensi adrenal.Saat ini sedang dipelajari di RandboudUniversity untuk pengobatan nefropati membranosa idiopatik.
Metode sintesis fase cair keseluruhan adalah metode sintesis tiacotide.Metode ini memiliki banyak tahapan, waktu sintesis yang lama, memerlukan katalis yang mahal serta peralatan bertekanan tinggi, yang memiliki kelemahan yaitu biaya tinggi, banyak pengotor, bahaya pengoperasian, dan hasil rendah.Telah dilaporkan bahwa sintesis satu per satu menggunakan strategi proteksi Z, di mana hidrogenasi digunakan untuk menghilangkan basis pelindung pada setiap langkah, memiliki tahapan yang panjang, pengoperasian yang rumit, biaya tinggi, dan hasil rendah.Serine rentan terhadap rasemisasi karena kopling satu-ke-satu selama pemurnian, yang sulit untuk dimurnikan.
“Seperti hormon adrenokortikotropik, ticcotide merangsang sekresi hormon kortikal (terutama kortisol) dari korteks adrenal.”Oleh karena itu, tidak ada efek pada pasien dengan disfungsi adrenokortikal yang parah.
Ticocotide adalah polipeptida sintetik yang terdiri dari 24 asam amino.Strukturnya identik dengan asam amino ACTH pertama hingga ke-24.Pemberian intravena dengan cepat meningkatkan kadar kortisol darah.Tetesan intravena terus menerus harus digunakan untuk menjaga konsentrasi kortisol darah.Untuk injeksi intramuskular, kortisol serum mencapai puncaknya pada 1 jam setelah injeksi.Setelah itu, peningkatan kortisol dapat dipertahankan selama kurang lebih 24 jam.
Waktu posting: 11 Juli-2023