Fosforilasi mempengaruhi semua aspek kehidupan sel, dan protein kinase mempengaruhi semua aspek fungsi komunikasi intraseluler dengan mengatur jalur sinyal dan proses seluler.Namun, fosforilasi yang menyimpang juga merupakan penyebab banyak penyakit;khususnya, protein kinase dan fosfatase yang bermutasi dapat menyebabkan banyak penyakit, dan banyak racun serta patogen alami juga berpengaruh dengan mengubah status fosforilasi protein intraseluler.
Fosforilasi serin (Ser), treonin (Thr), dan tirosin (Tyr) merupakan proses modifikasi protein yang dapat dibalik.Mereka terlibat dalam regulasi banyak aktivitas seluler, seperti pensinyalan reseptor, asosiasi dan segmentasi protein, aktivasi atau penghambatan fungsi protein, dan bahkan kelangsungan hidup sel.Fosfat bermuatan negatif (dua muatan negatif per gugus fosfat).Oleh karena itu, penambahannya mengubah sifat protein, yang biasanya merupakan perubahan konformasi, yang menyebabkan perubahan struktur protein.Ketika gugus fosfat dihilangkan, konformasi protein akan kembali ke keadaan semula.Jika dua protein konformasi menunjukkan aktivitas yang berbeda, fosforilasi dapat bertindak sebagai saklar molekuler bagi protein untuk mengontrol aktivitasnya.
Banyak hormon mengatur aktivitas enzim tertentu dengan meningkatkan keadaan fosforilasi residu serin (Ser) atau treonin (Thr), dan fosforilasi tirosin (Tyr) dapat dipicu oleh faktor pertumbuhan (seperti insulin).Gugus fosfat dari asam amino ini dapat dihilangkan dengan cepat.Dengan demikian, Ser, Thr, dan Tyr berfungsi sebagai saklar molekuler dalam regulasi aktivitas seluler seperti proliferasi tumor.
Peptida sintetik memainkan peran yang sangat berguna dalam studi substrat dan interaksi protein kinase.Namun, ada beberapa faktor yang menghambat atau membatasi kemampuan adaptasi teknologi sintesis fosfopeptida, seperti ketidakmampuan mencapai otomatisasi penuh sintesis fase padat dan kurangnya koneksi yang nyaman dengan platform analitik standar.
Teknologi sintesis peptida dan modifikasi fosforilasi berbasis platform mengatasi keterbatasan ini sekaligus meningkatkan efisiensi dan skalabilitas sintesis, dan platform ini sangat cocok untuk mempelajari substrat protein kinase, antigen, molekul pengikat, dan inhibitor.
Waktu posting: 31 Mei-2023