Apa peran fosforilasi dalam peptida?

Fosforilasi mempengaruhi semua aspek kehidupan seluler, dan protein kinase mempengaruhi semua aspek fungsi komunikasi intraseluler dengan mengatur jalur pensinyalan dan proses seluler. Namun, fosforilasi yang menyimpang juga merupakan penyebab banyak penyakit; Secara khusus, protein kinase dan fosfatase bermutasi dapat menyebabkan banyak penyakit, dan banyak racun alami dan patogen juga memiliki efek dengan mengubah status fosforilasi protein intraseluler.

Fosforilasi serin (Ser), treonine (THR), dan tirosin (Tyr) adalah proses modifikasi protein reversibel. Mereka terlibat dalam regulasi banyak aktivitas seluler, seperti pensinyalan reseptor, asosiasi protein dan segmentasi, aktivasi atau penghambatan fungsi protein, dan bahkan kelangsungan hidup sel. Fosfat bermuatan negatif (dua muatan negatif per kelompok fosfat). Oleh karena itu, penambahan mereka mengubah sifat protein, yang biasanya merupakan perubahan konformasi, yang mengarah pada perubahan struktur protein. Ketika gugus fosfat dihilangkan, konformasi protein akan kembali ke keadaan aslinya. Jika dua protein konformasi menunjukkan aktivitas yang berbeda, fosforilasi dapat bertindak sebagai saklar molekuler untuk protein untuk mengendalikan aktivitasnya.

Banyak hormon mengatur aktivitas enzim spesifik dengan meningkatkan keadaan fosforilasi serin (Ser) atau treonine (THR), dan fosforilasi tirosin (Tyr) dapat dipicu oleh faktor pertumbuhan (seperti insulin). Kelompok fosfat dari asam amino ini dapat dihilangkan dengan cepat. Dengan demikian, Ser, Thr, dan Tyr berfungsi sebagai sakelar molekuler dalam regulasi aktivitas seluler seperti proliferasi tumor.

Peptida sintetis memainkan peran yang sangat berguna dalam studi substrat dan interaksi protein kinase. Namun, ada beberapa faktor yang menghambat atau membatasi kemampuan beradaptasi dari teknologi sintesis fosfopeptida, seperti ketidakmampuan untuk mencapai otomatisasi penuh sintesis fase padat dan kurangnya koneksi yang nyaman dengan platform analitik standar.

Sintesis peptida berbasis platform dan teknologi modifikasi fosforilasi mengatasi keterbatasan ini sambil meningkatkan efisiensi dan skalabilitas sintesis, dan platform ini sangat cocok untuk studi substrat protein kinase, antigen, molekul pengikat, dan inhibitor.