Aplikasi klinis brmelanotide

Dengan mekanisme aksi yang unik, aplikasi klinis brmelanotide secara bertahap berkembang dari penggunaan awal dalam kesehatan seksual ke penyakit metabolisme seperti obesitas dan diabetes tipe 2, menjadi salah satu dari sedikit obat peptida yang secara bersamaan dapat mengatasi regulasi metabolisme dan peningkatan kesehatan seksual.

1. Bidang Kesehatan Seksual

Brmelanotide adalah obat pertama yang disetujui untuk pengobatan disfungsi ereksi pria (ED) dan gangguan hasrat hipoaktif wanita (HSDD) di dunia, dan kemanjuran dan keamanannya telah divalidasi melalui beberapa uji klinis fase III: disfungsi ereksi pria (ed):

Untuk pasien dengan UGD ringan hingga sedang, terutama mereka yang tidak efektif atau tidak toleran terhadap inhibitor PDE5 seperti sildenafil (viagra), BRMElanotida dapat secara signifikan meningkatkan kekerasan dan durasi ereksi. Uji klinis yang melibatkan 300 pasien ED menunjukkan bahwa suntikan dua kali seminggu dari brmelanotide (1,75 mg) selama 12 minggu menghasilkan peningkatan 40% dalam indeks internasional dari skor fungsi ereksi (IIEF) dari awal, dengan tingkat efektif 68%, dan tidak ada efek samping yang signifikan seperti hipotensi atau gangguan visual (efek yang umum dari pDED tradisional.

Gangguan hasrat hipoaktif wanita (HSDD): HSDD adalah disfungsi seksual yang paling umum pada wanita, dan pilihan pengobatan tradisional terbatas. Brmelanotide bekerja dengan mengaktifkan MC4R pusat, meningkatkan sinyal saraf yang terkait dengan gairah seksual, sehingga meningkatkan hasrat dan kepuasan seksual. Dalam uji coba fase III yang menargetkan wanita premenopause dengan HSDD, pasien yang menggunakan brmelanotide menunjukkan peningkatan 2,1 kali per bulan dalam "frekuensi aktivitas seksual" dibandingkan dengan kelompok plasebo, peningkatan 35% dalam "skor kepuasan seksual," dan tidak ada efek buruk pada siklus menstruasi atau kadar hormon.

2. ladangPenyakit Metabolik

Dalam beberapa tahun terakhir, dengan penelitian mendalam tentang mekanisme regulasi metabolisme MC4R, potensi brmelanotidein, pengobatan obesitas dan diabetes tipe 2 secara bertahap telah dieksplorasi:

Pengobatan Obesitas: Dalam uji klinis fase II yang melibatkan pasien kelebihan berat badan/obesitas (BMI ≥28 kg/m²), pasien menerima suntikan brmelanotida subkutan harian (0,5-1,0 mg). After 24 weeks, the average weight loss was 6.2 kg, corresponding to 7.1% of baseline body weight, and the abdominal visceral fat area was reduced by 12.3% — while this effect is slightly lower than that of semaglutide (10% weight loss), Brmelanotidehas a milder appetite-suppressing effect, and the incidence of gastrointestinal side effects (such as nausea and vomiting) was only 15%, significantly lower than semaglutide (30%-40%), menghasilkan toleransi pasien yang lebih tinggi.

Perawatan tambahan untuk diabetes tipe 2: Untuk pasien dengan diabetes tipe 2 yang dikombinasikan dengan obesitas, bumevetide dapat membantu penurunan berat badan sambil meningkatkan sensitivitas insulin dan mengurangi output glukosa hati, sehingga membantu menurunkan kadar gula darah. Data klinis menunjukkan bahwa pasien yang diobati dengan bumevetide dalam kombinasi dengan metformin mengalami pengurangan 0,6% -0,8% dalam hemoglobin glisokasi (HbA1c) dari awal, 1,2-1,5 mmol/L penurunan glukosa darah puasa, dan risiko yang sangat rendah dari hipoglikemia (tanpa hipoglyc).

3. Aplikasi potensial lainnya

Penyakit yang berkaitan dengan pigmentasi kulit: Brmelanotide mengaktifkan MC1R untuk mempromosikan sintesis melanin dan saat ini sedang dipelajari untuk pengobatan vitiligo (dengan menginduksi repigmentasi di daerah yang terkena melalui injeksi lokal). Data klinis awal menunjukkan bahwa penggunaan lokal Brmelanotide dapat mencapai tingkat repigmentasi 30% -40% dalam lesi vitiligo.
    Nyeri Neuropatik: MC4R secara berlimpah diekspresikan dalam ganglia tanduk dorsal sumsum tulang belakang. Brmelanotidecan menghambat penularan sinyal nyeri dengan mengaktifkan reseptor ini. Eksperimen hewan telah mengkonfirmasi keefektifannya dalam mengurangi neuralgia postherpetic dan nyeri neuropatik diabetik, dan saat ini dalam uji klinis fase I.
    Terhadap latar belakang insiden global yang meningkat dari obesitas dan diabetes tipe 2, agonis reseptor peptida-1 (GLP-1) seperti glukagon telah menjadi fokus utama dalam pengobatan penyakit metabolisme karena efek ganda mereka menurunkan gula darah dan meningkatkan penurunan berat badan. Brmelanotide (sebelumnya dikenal sebagai PT-141), sebagai anggota keluarga ini dengan mekanisme unik dan potensi untuk beberapa aplikasi, tidak hanya merusak batas tradisional aplikasi obat GLP-1 tetapi juga menunjukkan nilai yang berbeda di bidang seperti kesehatan seksual dan regulasi metabolisme, memberikan pasien dengan pilihan perawatan yang sama sekali baru.