Kondisi apa yang dapat dikaitkan dengan kerusakan sintesis polipeptida

Obat dapat dihidrolisis dengan asam, basa, protease atau ion logam dalam kondisi tertentu. "Misalnya, waktu paruh hidrolisis glycylglycine dipeptida dalam 1mol/LNAOH adalah sekitar 2 hari pada 25 ° C, dan 150 hari dalam asam hidroklorat 1mol/L." Namun, ikatan peptida yang diaktifkan sulit dapat dengan cepat dibelah oleh paladium dan senyawa tembaga. Jadi faktor apa yang terlibat dalam hidrolisis sintesis peptida?

Kondisi apa yang dapat dikaitkan dengan kerusakan sintesis polipeptida

1, kondisi pH

Obat ini mudah dihidrolisis di lingkungan asam dan alkali, dan laju hidrolisis rendah dalam kondisi netral. Hidrolisis glisin terminal-C dari tetrapeptida diukur pada pH 0 hingga 14 wilayah pada 25 ° C, dan hubungan antara laju hidrolisis dan koefisien pH diplot. Di antara mereka, laju hidrolisis peptida pada pH = 7 adalah 3 × 10-9S-1, dan waktu paruhnya dihitung menjadi 7 tahun.

2. Kondisi suhu

Laju hidrolisis obat pada suhu tinggi jelas jauh lebih tinggi daripada pada suhu kamar, dan perbedaan antara keduanya relatif besar. Eksperimen ilmiah telah mengkonfirmasi hidrolisis tetrapeptida dalam resin dingin dan panas yang berbeda. Meskipun hidrolisis resin geotermal lebih dari resin dingin secara bertahap, tetap relatif seimbang setelah 1500 menit. Laju hidrolisis lima dipeptida pada 150 ° C dan 25 ° C menunjukkan bahwa laju hidrolisis pada 150 ° C adalah sekitar 105 kali lebih tinggi dari pada 25 ° C.

3. Faktor katalitik enzim

Ikatan peptida di berbagai situs obat polipeptida perlu dihidrolisis oleh enzim yang berbeda dan suhu yang berbeda, dan laju hidrolisis di lokasi yang berbeda juga berbeda. Hasil penelitian menunjukkan bahwa laju hidrolisis dan waktu paruh ikatan peptida C-terminal dengan karboksypeptidase B, ikatan peptida internal dengan enzim pengonversi angiotensin, dan ikatan dipeptida dengan tumor dipeptidase asitik. Selain itu, laju pembelahan tiga kelas ikatan peptida tanpa katalisis enzimatik dan laju hidrolisis setelah katalisis enzimatik diperiksa. Akhirnya, disimpulkan bahwa Carboxypeptidase B adalah enzim yang paling kuat di antara tiga kelas enzim.